Bioregulator dossier · 2 · draft
Pinealon
A three-amino-acid peptide (Glu-Asp-Arg) sold in Russia as a nootropic. The mechanism literature — actoprotective, cognitive, endocrine — is the most internally consistent in the Khavinson corpus; the human-trial evidence is still thin.
1 · Identity
- Formula
- C15H26N6O8
- PubChem CID
- 10273502
- InChIKey
- QPRZKNOOOBWXSU-CIUDSAMLSA-N
- Aliases
- EDR tripeptide (EN); Pinealonum (EN); Пинеалон (RU_LATIN)
2 · Mechanism — what the primary literature actually shows
Synthetic tripeptide Glu-Asp-Arg (EDR). Three documented mechanism domains: (1) actoprotective — rats treadmill-to-exhaustion after 2 weeks of pinealon comparable to metaprot with cardiovascular/respiratory changes (Belyaeva 2015); (2) cognitive — rhesus monkeys Macaca mulatta, pinealon restores age-related cognitive decline, with prefrontal cortex particularly responsive (Kuznetsova-Golubeva-Trofimova-Khavinson-Shuvaev 2019); (3) antioxidant/gene-regulation — streptozotocin-diabetes rat model, pinealon (and cortexin) modulates free-radical processes and SOD1, GPX4, GSR gene expression in hippocampus (Karandysh 2021). The Pineamine® multicentre RCT (Prilepskaya 2016) tested pinealon-like peptide for climacteric syndrome — double-blind placebo-controlled.
How it works
Key findings (6)
- Rats, treadmill-to-exhaustion after 2 weeks of pinealon: actoprotective effect comparable to metaprot (Belyaeva-Davydova-Erofeev-Maydan-Ryzhak 2015)
- Rhesus monkeys Macaca mulatta: pinealon rehabilitates age-related cognitive decline; prefrontal cortex particularly responsive (Kuznetsova 2019)
- Streptozotocin-diabetes rats: pinealon and cortexin modulate free-radical processes and SOD1/GPX4/GSR gene expression in hippocampus — first mechanistic gene-level finding for pinealon (Karandysh 2021)
- Diabetes mellitus in vitro blood + hyperbaric oxygenation: pinealon + cortexin correct free-radical processes at different HbA1c levels (Fomenko 2018)
- High-performance athletes: pinealon increases reserve capacity of the organism (Lysenko 2012)
- Climacteric syndrome: Pineamine® (pinealon-related) double-blind placebo-controlled multicentre RCT in women — neuro-vegetative and psycho-emotional improvements (Prilepskaya 2016)
Evidence quality
Strong — this is one of the best-documented Khavinson peptides. Has clinical RCT data (Pineamine), primate cognition data (Macaca mulatta), and molecular mechanism (gene expression in hippocampus). Still Russian-only.
Open questions (4)
- Why does pinealon have both actoprotective AND cognitive effects? Is this the same mechanism or different?
- Rhesus monkey cognition result — replication by independent lab needed
- Pineamine® vs pinealon: are they identical? Registry says pineamine is the registered drug form, pinealon is the peptide sequence
- HbA1c-dependence of antioxidant effect in diabetes model — dose-response curve
3 · Summary
14 papers · 0 A · 0 B · 11 C · 3 ungraded · 3 COI-flagged · 2008–2026 · 0 Cyrillic titles
Design distribution
| Design | Count | Distribution |
|---|---|---|
| CONTROLLED | 1 | █ |
| CLINICAL_UNCONTROLLED | 4 | ████ |
| ANIMAL | 4 | ████ |
| IN_VITRO | 2 | ██ |
| UNGRADED | 3 | ███ |
4 · Possible mechanisms — candidate list
4 candidate mechanisms · 1 corroborated · 1 partial evidence · 2 hypothesized
M-01
Synthetic tripeptide Glu-Asp-Arg (EDR)
Strong — this is one of the best-documented Khavinson peptides. Has clinical RCT data (Pineamine), primate cognition data (Macaca mulatta), and molecular mechanism (gene expression in hippocampus). Still Russian-only.
M-02
Rats, treadmill-to-exhaustion after 2 weeks of pinealon: actoprotective effect comparable to metaprot
From scientist synthesis key finding 1: Rats, treadmill-to-exhaustion after 2 weeks of pinealon: actoprotective effect comparable to metaprot (Belyaeva-Davydova-Erofeev-Maydan-Ryzhak 2015)
M-03
Rhesus monkeys Macaca mulatta: pinealon rehabilitates age-related cognitive decline; prefrontal cortex particularly responsive
From scientist synthesis key finding 2: Rhesus monkeys Macaca mulatta: pinealon rehabilitates age-related cognitive decline; prefrontal cortex particularly responsive (Kuznetsova 2019)
M-04
Streptozotocin-diabetes rats: pinealon and cortexin modulate free-radical processes and SOD1/GPX4/GSR gene expression in hippocampus — first mechanistic gene-level finding for pinealon
From scientist synthesis key finding 3: Streptozotocin-diabetes rats: pinealon and cortexin modulate free-radical processes and SOD1/GPX4/GSR gene expression in hippocampus — first mechanistic gene-level finding for pinealon (Karandysh 2021)
5 · Pathways — questions the corpus does not yet answer
4 pathways
P-01
Why does pinealon have both actoprotective AND cognitive effects? Is this the same mechanism or different?
- Pathway
- Experimental design: falsification experiment for open question 1. Why does pinealon have both actoprotective AND cognitive effects? Is this the same mechanism or different?
- Blocked by
- See synthesis evidence quality section for barriers.
P-02
Rhesus monkey cognition result — replication by independent lab needed
- Pathway
- Experimental design: falsification experiment for open question 2. Rhesus monkey cognition result — replication by independent lab needed
- Blocked by
- See synthesis evidence quality section for barriers.
P-03
Pineamine® vs pinealon: are they identical? Registry says pineamine is the registered drug form, pinealon is the peptide sequence
- Pathway
- Experimental design: falsification experiment for open question 3. Pineamine® vs pinealon: are they identical? Registry says pineamine is the registered drug form, pinealon is the peptide sequence
- Blocked by
- See synthesis evidence quality section for barriers.
P-04
HbA1c-dependence of antioxidant effect in diabetes model — dose-response curve
- Pathway
- Experimental design: falsification experiment for open question 4. HbA1c-dependence of antioxidant effect in diabetes model — dose-response curve
- Blocked by
- See synthesis evidence quality section for barriers.
6 · Bibliography — Russian primary sources
- issledovanie-aktoprotektornyh-svoystv-tripeptida-pinealona
- vliyanie-pinealona-na-rezervnye-vozmozhnosti-organizma-vysokokvalifitsirovannyh-sportsmenov
- vliyanie-tripeptida-pinealona-na-reabilitatsiyu-kognitivnyh-funktsiy-v-protsesse-stareniya-na-primere-makak-rezusov-macaca-mulatta
- primenenie-pinealona-i-korteksina-dlya-korrektsii-okislitelnogo-stressa-v-krovi-bolnyh-saharnym-diabetom-v-modelnoy-sisteme
- vliyanie-peptidnyh-bioregulyatorov-na-svobodnoradikalnye-protsessy-i-uroven-ekspressii-genov-sod1-gpx4-i-gsr-v-gippokampe-u-krys-v
- novoe-v-profilaktike-i-terapii-klimaktericheskogo-sindroma
- klimaktericheskiy-sindrom-innovatsii-v-menopauzalnoy-terapii
- uspeshnoe-lechenie-pervichnogo-gipogonadizma-na-fone-perenesennoy-novoy-koronavirusnoy-infektsii-covid-19-klinicheskoe-nablyudenie
- novyy-terapevticheskiy-podhod-v-lechenii-prezhdevremennoy-nedostatochnosti-yaichnikov-u-zhenschin-reproduktivnogo-vozrasta-s
Inventor (detail): V.Kh. Khavinson lab (deconvolution of pineal-gland fraction; the EDR sequence is reported in Morozov-Khavinson 2000s methodology). | V.Kh. Khavinson lab (clinical program led by V.N. Prilepskaya, Scientific Center for Obstetrics, Gynecology and Perinatology).
First publication: synthetic tripeptide, structurally derived from Pinealon is described in late-1990s/early-2000s Khavinson group papers; first dedicated Russian primary citation in CyberLeninka index is 2012 (Lysenko, athletes study). | mid-2010s clinical material; the multicenter RCT behind the label is Prilepskaya 2016.
Peptide kind: **Synthetic tripeptide** (Glu-Asp-Arg, "EDR"), 3 amino acid residues. | **Polypeptide fraction** from pineal gland (porcine); 10 mg i.m. once daily ×10 days. Do NOT confuse with Epithalamin (calf) or AEDG (synthetic tetrapeptide) — Pineamine is the modern registered drug of the pineal class, distinct from the older Epithalamin extract.
Below: substantive excerpts from 6 Russian primary papers. Click each title to expand the Russian/English abstract.
6/6 papers with substantive abstracts · 12,821 characters of Russian/English pharmacological text extracted · 6 Russian abstracts · 4 English abstracts · 5/6 relevance-classified.
Extracted findings (2 models · 8 mechanism terms · direction: ↑5 ↓4 ↺0 across 6 papers)
- Model organisms
- in vitro
- Doses / concentrations
- 100 нг, 20 нг, 200 нг
- Mechanism terms
- антиоксидантной, антиоксидантных, гиппокампе, кортексин, кортексина, экспрессией генов, экспрессии гена, экспрессии генов
- Effect direction
- 5× increase · 4× decrease · 0× restoration/normalisation
[2015] Исследование актопротекторных свойств трипептида пинеалона
✓ direct title
Authors: Беляева Галина Сергеевна, Давыдова Ольга Константиновна, Ерофеев Андрей Иванович et al.
Journal: Биотехносфера
Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — Беляева Галина Сергеевна, Давыдова Ольга Константиновна, Ерофеев Андрей Иванович, Майдан Виталий Александрович, Рыжак Галина Анатольевна Проведена сравнительная оценка физической работоспособности по методике «бега на тредбане до отказа» крыс, в течение 2 недель получавших трипептид пинеалон , и крыс, получавших медицинский препарат метапрот с известными актопротекторными свойствами, а также изменения в этих группах состава форменных элементов и биохимических показателей крови после физической нагрузки. Было отмечено более стойкое повышение физической работоспособности в группе животных, получавших пинеалон, которое не прекращалось и после окончания приема препарата.
[2012] Влияние Пинеалона на резервные возможности организма высококвалифицированных спортсменов
✓ direct title
Authors: Лысенко А.В., Моргуль Е.В., Петрова О.А. et al.
Journal: Актуальные проблемы медицины
Аннотация научной статьи по наукам о здоровье, автор научной работы — Лысенко А. В., Моргуль Е. В., Петрова О. А., Лебедева И. А., Лысенко Д. С. Проблемы модернизации психофизиологического и биохимического контроля и повышения эффективности фармакологической коррекции нарушений, индуцированных неблагоприятными факторами профессиональной спортивной деятельности, тесно связаны между собой. В статье представлены результаты изучения влияния пептидного биорегулятора мозга Пинеалона на резервные возможности организма высококвалифицированных спортсменок, занимающихся дзю-до.
[2019] Влияние трипептида Пинеалона на реабилитацию когнитивных функций в процессе старения на примере макак-резусов (Macaca mu
✓ direct title
Authors: Кузнецова Тамара Георгиевна, Голубева Инна Юрьевна, Трофимова Светлана Владиславовна et al.
Journal: Вестник Московского университета. Серия 23. Антропология
Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — Кузнецова Тамара Георгиевна, Голубева Инна Юрьевна, Трофимова Светлана Владиславовна, Хавинсон Владимир Хацкелевич, Шуваев Вячеслав Тимофеевич Старение постепенный биологический процесс, связанный со снижением обмена веществ, нестабильностью работы организма на системном и органном уровнях, заметными изменениями в работе головного мозга. Особенно страдает префронтальная зона коры, что ведет к нарушению когнитивных (познавательных) функций. Эти нарушения затрудняют обучение и социализацию субъектов. Именно поэтому коррекция когнитивной деятельности с помощью лекарственных препаратов является актуальной проблемой. В Санкт-Петербургском институте биорегуляции и геронтологии изучается влияние пептидных препаратов на процессы старения . Учитывая большое сходство в протекании психофизиологических процессов обезьян и человека, проведено исследование влияния пептида Пинеалон на когнитивную деятельность макак. Материал и методы. Работа проведена на двух здоровых макаках-резусах (13±0,9 лет) в два этапа с использованием модифицированной методики различения зрительных стимулов [Бонгард, 1967], адаптированной нами для исследований когнитивной деятельности у приматов. До начала исследования у макак формировался инструментальный условный рефлекс нажатие на нейтральное изображение зрительного стимула на сенсорном экране монитора. Затем им предъявлялись задачи на различение информативного признака (цвет или форма) в...
[2018] Применение пинеалона и кортексина для коррекции окислительного стресса в крови больных сахарным диабетом в модельной сис
✓ direct title
Authors: М. П. Фоменко, Г. В. Карантыш, А. М. Менджерицкий et al.
Journal: Вестник новых медицинских технологий
Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — М. П. Фоменко, Г. В. Карантыш, А. М. Менджерицкий, Г. Ш. Гафиятуллина, В. Н. Прокофьев Цель – изучение влияния кортексина и пинеалона на показатели свободнорадикальных процессов в крови пациентов с разным уровнем гликозилированного гемоглобина при воздействии на цельную кровь гипербарической оксигенации in vitro. Материалы и методы. Показатели свободнорадикальных процессов (уровень внеэритроцитарного гемоглобина, суммарную пероксидазную активность и показатели хемилюминесценции) исследовали в крови с разным уровнем гликозилированного гемоглобина (HbA1). Проводили следующие серии экспериментов в цельной крови: 1 серия – контроль; 2 серия – к крови добавляли физиологический раствор и подвергали воздействию 0,7 МПа О2; 3-6 серии – к крови добавляли ФР, содержащий кортексин или пинеалон в концентрациях 10 и 20 нг/мл крови; 7-10 серии – к крови добавляли физраствор, содержащий кортексин или пинеалон и повергали воздействию 0,7 МПа О2. Результаты. Кортексин в крови с содержанием гликозилированного гемоглобина 4,2-6,1 снижает суммарную пероксидазную активность и содержание внеэритроцитарного гемоглобина, вероятно, за счет снижения высоты быстрой вспышки. Введение в кровь с уровнем HbA1 6,2-12,0 кортексина , особенно, в дозировке 20 нг/мл способствует повышению интенсивности свободнорадикальных процессов. Введение пинеалона в кровь, особенно, с содержанием HbA1 6,2-12,0 приводит к значительному повышению уро...
[2021] ВЛИЯНИЕ ПЕПТИДНЫХ БИОРЕГУЛЯТОРОВ НА СВОБОДНОРАДИКАЛЬНЫЕ ПРОЦЕССЫ И УРОВЕНЬ ЭКСПРЕССИИ ГЕНОВ SOD1, GPX4 И GSR В ГИППОКАМП
✓ direct abstract
Authors: Карантыш Г.В., Фоменко М.П., Менджерицкий А.М. et al.
Journal: Вестник новых медицинских технологий
Аннотация научной статьи по фундаментальной медицине, автор научной работы — Карантыш Г. В., Фоменко М. П., Менджерицкий А. М., Гафиятуллина Г. Ш., Рыжак Г. А. Цель исследования - анализ влияния пептидных регуляторов, кортексина и пинеалона, в разных дозировках на свободнорадикальные процессы и уровень экспрессии генов SOD1 , GPX4 и GSR в гиппокампе у крыс в модели сахарного диабета 1 типа . Материалы и методы исследования. В модели стрептозотоцинового диабета изучали показатели хемилюминесценции, активности супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы и глутатионредуктазы, а также относительный уровень экспрессии генов SOD1 , GPX4 и GSR методом полимеразной цепной реакции в реальном времени. Результаты и их обсуждение. Внутрибрюшинное введение кортексина и пинеалона животным, которым моделировали стрептозотоциновый диабет, приводит к снижению уровня гликозилированного гемоглобина в крови. При этом в гиппокампе повышается уровень прооксидантов (по показателям хемилюминесценции) и снижается активность антиоксидантных ферментов. На фоне введения пептидных регуляторов в модели сахарного диабета происходит повышение антиоксидантной ёмкости в гиппокампе у животных, которым вводили кортексин и пинеалон, а также возрастание экспрессии гена SOD1 у крыс, которым вводили кортексин в дозировке 200 нг/кг; а также экспрессии гена GSR при введении пинеалона в дозировке 200 нг/кг и кортексина в дозировке 100 нг/кг относительно контрольных значений. Корреляционная связь между активностью фермен...
[2016] Новое в профилактике и терапии климактерического синдрома
○ adjacent
Authors: Прилепская Вера Николаевна, Богатова Ирина Константиновна, Радзинский Виктор Евсеевич
Journal: Гинекология
Аннотация научной статьи по клинической медицине, автор научной работы — Прилепская Вера Николаевна, Богатова Ирина Константиновна, Радзинский Виктор Евсеевич Представлены результаты многоцентрового двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования терапевтической эффективности и безопасности препарата пептидной структуры Пинеамин ® при нейровегетативных и психоэмоциональных проявлениях климактерического синдрома (КС) у женщин.Материалы и методы. Под наблюдением находились 120 женщин в возрасте 4560 лет в постменопаузе (более 1 года после последней менструации) с нейровегетативными и психоэмоциональными симптомами. После этапа скрининга пациентки, соответствовавшие критериям включения/невключения, рандомизировались в 3 группы в соотношении 1:1:2, а именно: группа плацебо 30 больных (курс плацебо 1 мг ежедневно внутримышечно продолжительностью 10 дней); группа Пинеамин ®-1 (П1) 30 больных (1 курс Пинеамина 10 мг ежедневно внутримышечно продолжительностью 10 дней) и группа Пинеамин ®-2 (П2) 60 больных с двумя 10-дневными курсами Пинеамина (по 10 мг ежедневно внутримышечно продолжительностью 10 дней). На 90-е сутки всем больным проводился повторный 10-дневный курс: группа плацебо препарат плацебо 10 мг внутримышечно; группа П1 препарат плацебо 10 мг внутримышечно; группа П2 внутримышечное введение Пинеамина по 10 мг. В процессе исследования проведено 7 визитов. Основным методом, подтверждающим эффективность препарата, являлась динамика индекса Куппермана (...
7 · Bibliography — PubMed corpus
8 · Corroboration
- Corpus source
- PubMed (eutils) and OpenAlex, swept against this compound by PMID. Last verified 26.08.2026.
- Identity source
- PubChem CID 10273502 verified live. InChIKey QPRZKNOOOBWXSU-CIUDSAMLSA-N. Live fetch on 26.08.2026.
- Provenance
- St. Petersburg Institute of Bioregulation and Gerontology (2002) Khavinson VKh — Synthetic pineal tripeptide; cognitive function
9 · Open questions
- Zero A- or B-grade evidence in the corpus. No registered RCT with disclosed n.
- Most of the published evidence for this compound is from the group that developed it. Where independent replication exists, we flag it in the mechanism block above; where it doesn't, treat mechanism claims as developer-side.